Hydroxypropylmethylcellulose (HPMC) er en syntetisk semisyntetisk polymer, der er meget udbredt i mange industrier, især inden for det farmaceutiske område. HPMC er blevet et uundværligt hjælpestof i farmaceutiske præparater på grund af dets biokompatibilitet, ikke-toksicitet og fremragende fysiske og kemiske egenskaber.
(1) Grundlæggende karakteristika for HPMC af farmaceutisk kvalitet
HPMC er en ikke-ionisk celluloseether fremstillet ved omsætning af cellulose med propylenoxid og methylchlorid under alkaliske betingelser. Dens unikke kemiske struktur giver HPMC fremragende opløselighed, fortykkelse, filmdannende og emulgerende egenskaber. Følgende er nogle nøgleegenskaber ved HPMC:
Vandopløselighed og pH-afhængighed: HPMC opløses i koldt vand og danner en gennemsigtig viskøs opløsning. Viskositeten af dens opløsning er relateret til koncentration og molekylvægt, og den har stærk stabilitet over for pH og kan forblive stabil i både sure og alkaliske miljøer.
Termogelegenskaber: HPMC udviser unikke termogelegenskaber ved opvarmning. Det kan danne en gel, når det opvarmes til en bestemt temperatur og vende tilbage til flydende tilstand efter afkøling. Denne egenskab er særlig vigtig i præparater til langvarig frigivelse af lægemidler.
Biokompatibilitet og ikke-toksicitet: Da HPMC er et derivat af cellulose og ikke har nogen ladning og ikke vil reagere med andre ingredienser, har det fremragende biokompatibilitet og vil ikke blive absorberet i kroppen. Det er et ikke-giftigt hjælpestof.
(2) Anvendelse af HPMC i lægemidler
HPMC er meget udbredt i den farmaceutiske industri og dækker flere områder såsom oral, topisk og injicerbar medicin. Dens vigtigste anvendelsesanvisninger er som følger:
1. Filmdannende materiale i tabletter
HPMC er meget udbredt i belægningsprocessen af tabletter som et filmdannende materiale. Tabletcoating kan ikke kun beskytte lægemidler mod påvirkning af det ydre miljø, såsom fugt og lys, men også dække over den dårlige lugt og smag af lægemidler og derved forbedre patientens compliance. Filmen dannet af HPMC har god vandmodstand og styrke, hvilket effektivt kan forlænge holdbarheden af lægemidler.
Samtidig kan HPMC også bruges som hovedkomponenten i membraner med kontrolleret frigivelse til fremstilling af tabletter med langvarig frigivelse og kontrolleret frigivelse. Dens termiske gelegenskaber gør det muligt at frigive lægemidler i kroppen med en forudbestemt frigivelseshastighed, hvorved effekten af langtidsvirkende lægemiddelbehandling opnås. Dette er særligt vigtigt i behandlingen af kroniske sygdomme, såsom det langsigtede medicinbehov hos patienter med diabetes og hypertension.
2. Som et middel til langvarig frigivelse
HPMC anvendes i vid udstrækning som et middel til langvarig frigivelse i orale lægemiddelpræparater. Fordi det kan danne en gel i vand, og gellaget gradvist opløses, efterhånden som lægemidlet frigives, kan det effektivt kontrollere lægemidlets frigivelseshastighed. Denne anvendelse er især vigtig i lægemidler, der kræver langtidsvirkende lægemiddelfrigivelse, såsom insulin, antidepressiva osv.
I mave-tarmmiljøet kan gellaget af HPMC regulere frigivelseshastigheden af lægemidlet og undgå hurtig frigivelse af lægemidlet på kort tid og derved reducere bivirkninger og forlænge effektiviteten. Denne egenskab med langvarig frigivelse er særligt velegnet til behandling af lægemidler, der kræver stabile lægemiddelkoncentrationer i blodet, såsom antibiotika, antiepileptika osv.
3. Som bindemiddel
HPMC bruges ofte som bindemiddel i tabletproduktionsprocessen. Ved at tilføje HPMC til lægemiddelpartikler eller pulvere kan dets flydende og adhæsionsevne forbedres, hvorved tablettens kompressionseffekt og styrke forbedres. HPMC's ikke-toksicitet og stabilitet gør det til et ideelt bindemiddel i tabletter, granulat og kapsler.
4. Som fortykningsmiddel og stabilisator
I flydende præparater anvendes HPMC i vid udstrækning som fortykningsmiddel og stabilisator i forskellige orale væsker, øjendråber og topiske cremer. Dens fortykkende egenskab kan øge viskositeten af flydende lægemidler, undgå lægemiddelstratificering eller udfældning og sikre ensartet fordeling af lægemiddelingredienser. Samtidig gør HPMC's smøreevne og fugtgivende egenskaber det i stand til effektivt at reducere øjenbehag i øjendråber og beskytte øjnene mod ydre irritation.
5. Anvendes i kapsler
Som planteafledt cellulose har HPMC god biokompatibilitet, hvilket gør det til et vigtigt materiale til fremstilling af plantekapsler. Sammenlignet med traditionelle animalske gelatinekapsler har HPMC-kapsler bedre stabilitet, især i miljøer med høj temperatur og høj luftfugtighed, og er ikke lette at deformere eller opløse. Derudover er HPMC-kapsler velegnede til vegetarer og patienter, der er allergiske over for gelatine, hvilket udvider anvendelsesområdet for kapsellægemidler.
(3) Andre lægemiddelanvendelser af HPMC
Ud over de ovennævnte almindelige lægemiddelapplikationer kan HPMC også bruges inden for nogle specifikke lægemiddelområder. For eksempel, efter oftalmisk kirurgi anvendes HPMC i øjendråber som et smøremiddel for at reducere friktionen på overfladen af øjeæblet og fremme restitution. Derudover kan HPMC også bruges i salver og geler for at fremme lægemiddelabsorption og forbedre effektiviteten af lokale lægemidler.
Farmaceutisk kvalitet HPMC spiller en vigtig rolle i lægemiddelpræparater på grund af dets fremragende fysiske og kemiske egenskaber. Som et multifunktionelt farmaceutisk hjælpestof kan HPMC ikke kun forbedre stabiliteten af lægemidler og kontrollere frigivelsen af lægemidler, men også forbedre erfaringen med at tage lægemidler og øge patientens compliance. Med den kontinuerlige udvikling af farmaceutisk teknologi vil anvendelsesområdet for HPMC blive mere omfattende og spille en mere kritisk rolle i fremtidig lægemiddeludvikling.
Indlægstid: 19. september 2024